Jaké jsou funkční skupiny v Salbutamol

? Salbutamol ješiroce používán astma lék prodává pod různými obchodními názvy , včetně Ventolin a Proventil . Jebronchodilatační , což znamená, že působí na určité buňky v dýchacích cestách rozšířit dýchací cesty . Jeho mechanismus účinku , který je prostřednictvím interakce s konkrétní buněčný receptor ,beta - 2 - adrenergní receptor ( b - 2AR ) , byl intenzivně studován . Vazba salbutamolu na b - 2AR " aktivuje " receptor , stimuluje to produkovat chemické látky, které nakonec vedou k uvolnění dýchacích cest svalů . Jak to funguje
salbutamol váže k b - 2aR specificky , jako klíč , který se hodí konkrétní zámek .

Salbutamol je pouze jedním z mnoha molekul, který se váže na a aktivuje b - 2aR . Epinefrin ( adrenalin ) je přírodní vazebných partnerů pro receptor , aneurotransmiter dopamin váže se na to, jak dobře . Několik dalších astma léky jsou také b - 2AR aktivátory , drogy známé jako beta- blokátory , včetně propranolol , vázat se na b - 2AR ale neprovedete jeho aktivaci . Rozmanité Účinky těchto molekul je v důsledku rozdílů v jejich funkčních skupin , a jak se vážou . B - 2AR jemembránový protein, který razí cestu od vnitřního k vnějšímu povrchu buněčné membrány sedmkrát , které tvoří sedm velmi úzké " stehy ", které tvoří kruh . Salbutamol spolupracuje se třemi B- 2AR sedmi transmembránových domén ( TMDS ) .
Celková struktura
chemická struktura adrenalinu je podobná jako salbutamolu kromě toho, že chybí " t - butyl " skupina . molecular structure

salbutamol je podobná jako u epinefrinu ( adrenalinu ) , který byl jednou také použit jako lék astmatu . Vzhledem k tomu, struktura Adrenalin tyto váže s jinými receptory v celém těle, ale to způsobilo nepříjemné vedlejší účinky . Celým

jako adrenalin ,salbutamol struktura je zakotvena na jednom konci uhlíku kruhu se dvěma přívěsky hydroxyl ( OH ) skupin ( s názvem katechol kroužek ) . Opak jednou hydroxylovou skupinou , jeuhlíkový řetězec s několika více funkčními skupinami připojenými k němu : další hydroxyl ,amin ( NH ) , aobjemné uhlovodíková skupina , tzv. " t -butyl " skupinu . T - butyl odlišuje salbutamol od adrenalinu a zvyšuje její přesnost.
Aromatický kruh, dovolenácharakteristická vůně hyacintu pochází z aromatické sloučeniny zvané hyacinthin .

uhlíkový kruh salbutamolu se střídáním jedny a dvojité svazky , které mu dávají zvláštní elektronický vlastnost známou jako " aromaticity . " ( Mnoho, ale ne všechny , aromatické kruhy ve skutečnosti mají charakteristické vůně , která je původ jména . ) Aromatické kruhy, jsou přitahovány k sobě , akruh salbutamolu se předpokládá , aby se vešly do b - 2aR u tří dalších aromatických kruhů v TMD 5 aextracelllular oblast proteinu . Jedná se o jemný rozdíl od adrenalinu , který se váže na aminokyseliny fenylalaninu v TMD 6 .
Hydroxylů
hydroxylové skupiny jsou také nalezené v alkoholech , jako je ethanol .

dva Hydroxyly přímo spojené s aromatickým kruhem zapadají do struktury b - 2AR v TMD 5 , přitahuje tři serin aminokyselin . Hydroxylových skupin se obvykle přitahuje serinech , které rovněž obsahují hydroxylové skupiny , ale jsou v tomto případě z ​​důvodu zvláštních elektronických vlastností aromatickém kruhu je . Hydroxyl na ocase choulí do TMD 6 , přitahuje mírně kladného náboje na asparagin aminokyseliny nacházející se tam .
Amine a t - butylová skupina
Skupina, t -butyl dodává volně ložené salbutamol ocasu , což snižuje jeho schopnost vázat další receptory .

skupina amin má mírný pozitivní náboj , a je přitahován k záporně nabité kyseliny asparagové aminokyseliny v TMD 3 . Objemné t - butylová skupina připojena k aminu zapadá do prostorné kapsy tohoto TMD a interaguje s dalšími nepolární aminokyseliny uvnitř . B - 2AR receptor může přijímat tuto zvláštní většinu , zatímco jiné receptory, které adrenalin Aktivuje nemůže . To je klíč k specifičnosti salbutamol a snížení vedlejších účinků ve srovnání s adrenalinu při léčbě astmatu .