Jak barbituráty ovlivňují mozek?
1. Vylepšení funkce GABA :Barbituráty potencují aktivitu GABA, primárního inhibičního neurotransmiteru v mozku. GABA normálně snižuje neuronální excitabilitu hyperpolarizací neuronů, takže je pro ně těžší odpálit akční potenciály. Barbituráty zvyšují inhibiční účinky GABA vazbou na specifická místa na receptorech GABAA a zvyšují příliv chloridových iontů.
- _Účinek_:Celkovým výsledkem zvýšené GABAergní aktivity je snížení rychlosti spouštění neuronů v celém CNS, což vede k celkovému tlumivému účinku.
2. Inhibice excitační neurotransmise :Kromě zvýšení aktivity GABA mohou barbituráty přímo blokovat účinky excitačních neurotransmiterů, jako je glutamát, na určité receptory v mozku.
- _Účinek_:Snížením excitačních signálů barbituráty dále potlačují aktivitu neuronů v CNS, čímž přispívají k jejich tlumivým účinkům.
3. Napěťově ovládaná modulace iontového kanálu :Barbituráty mění funkci napěťově řízených iontových kanálů v neuronální membráně, především sodíkových a draslíkových kanálů zapojených do akčních potenciálů.
- _Účinek_:Inhibují sodíkové kanály, čímž ztěžují neurony generovat akční potenciály a zvyšují aktivitu draslíkových kanálů, usnadňují odtok draslíkových iontů a dále snižují neuronální excitabilitu.
4. Snížení rychlosti cerebrálního metabolismu :Barbituráty také způsobují snížení rychlosti mozkového metabolismu, včetně spotřeby kyslíku a využití glukózy v mozku.
- _Účinek_:To vede k celkovému útlumu mozkové aktivity a snížení celkové energetické náročnosti nervové tkáně.
Tyto účinky barbiturátů na neurotransmitery, iontové kanály a buněčný metabolismus mozku přispívají k jejich široké škále účinků, včetně sedace, hypnózy, anestezie, snížení záchvatů a dokonce i respirační deprese při vyšších dávkách. Vzhledem k možnosti jejich zneužití, zneužití a rizika předávkování jsou však barbituráty v moderní lékařské praxi předepisovány jen zřídka.
