Proč diabetický inzulín nemůže vyrobit pilulku stejnou jako cukrovka?

Při vývoji inzulinu ve formě pilulek existuje několik problémů, které ztěžují jeho výrobu jako pilulku podobnou jiným lékům na diabetes. Zde je důvod:

Trávicí enzymy:Inzulin je protein, který je štěpen trávicími enzymy v žaludku a střevech. Při perorálním podání by se inzulín degradoval a stal by se neúčinným, než by se dostal do krevního řečiště.

Absorpce:Aby inzulin fungoval, musí být absorbován do krevního řečiště. Střevní výstelka, kde je absorbována většina perorálních léků, není účinnou cestou pro absorpci inzulínu.

Metabolismus prvního průchodu:Při perorálním podání by inzulin podstoupil metabolismus prvního průchodu játry, kde je dále rozkládán a eliminován před vstupem do systémového oběhu. To by snížilo jeho biologickou dostupnost.

Stabilita inzulínu:Inzulin je relativně nestabilní molekula a může být ovlivněna změnami pH, teploty a enzymů. Formulování inzulinu v pilulce, která si zachovává jeho stabilitu a chrání jej před degradací, je náročné.

Velikost molekuly:Molekuly inzulínu jsou relativně velké ve srovnání s perorálními léky s malou molekulou. To ztěžuje jejich účinné dodání přes střevní bariéru a do krevního řečiště.

Potřeba přesného dávkování:Dávky inzulínu musí být přesně kontrolovány, aby bylo možné efektivně řídit hladinu cukru v krvi. Je náročnější dosáhnout této přesnosti u perorální formulace ve srovnání s injekčním inzulínem, kde lze dávku přesně měřit a podávat.

Kvůli těmto problémům byla inzulinová terapie tradičně podávána pomocí injekcí nebo inzulinových pump, aby byla zajištěna správná absorpce, stabilita a přesné dávkování. Zatímco pokračuje výzkum vývoje perorálních inzulínových přípravků, musí být překonány významné překážky, než budou moci nahradit injekční inzulín jako praktickou a účinnou léčbu diabetu.