Proč diabetický inzulín nemůže vyrobit pilulku stejnou jako cukrovka?
Trávicí enzymy:Inzulin je protein, který je štěpen trávicími enzymy v žaludku a střevech. Při perorálním podání by se inzulín degradoval a stal by se neúčinným, než by se dostal do krevního řečiště.
Absorpce:Aby inzulin fungoval, musí být absorbován do krevního řečiště. Střevní výstelka, kde je absorbována většina perorálních léků, není účinnou cestou pro absorpci inzulínu.
Metabolismus prvního průchodu:Při perorálním podání by inzulin podstoupil metabolismus prvního průchodu játry, kde je dále rozkládán a eliminován před vstupem do systémového oběhu. To by snížilo jeho biologickou dostupnost.
Stabilita inzulínu:Inzulin je relativně nestabilní molekula a může být ovlivněna změnami pH, teploty a enzymů. Formulování inzulinu v pilulce, která si zachovává jeho stabilitu a chrání jej před degradací, je náročné.
Velikost molekuly:Molekuly inzulínu jsou relativně velké ve srovnání s perorálními léky s malou molekulou. To ztěžuje jejich účinné dodání přes střevní bariéru a do krevního řečiště.
Potřeba přesného dávkování:Dávky inzulínu musí být přesně kontrolovány, aby bylo možné efektivně řídit hladinu cukru v krvi. Je náročnější dosáhnout této přesnosti u perorální formulace ve srovnání s injekčním inzulínem, kde lze dávku přesně měřit a podávat.
Kvůli těmto problémům byla inzulinová terapie tradičně podávána pomocí injekcí nebo inzulinových pump, aby byla zajištěna správná absorpce, stabilita a přesné dávkování. Zatímco pokračuje výzkum vývoje perorálních inzulínových přípravků, musí být překonány významné překážky, než budou moci nahradit injekční inzulín jako praktickou a účinnou léčbu diabetu.
