Co jesyntetický analog purinů

?Syntetický analog purinů jelék, který napodobuje stavební blok DNA pro získání začleněna do DNA buněk způsobujících onemocnění , následně ruší syntézu DNA . Tato třída léků našel klinické aplikace v léčbě rakoviny krve a virových infekcí . Puriny a analogy purinu

DNA je zakódován ve čtyřech molekul zvaných nukleosidů . Dva z těchto nukleosidů jsou odvozeny z jednoho uhlíku kruhu sloučeniny zvané pyrimadine , adalší dva jsou odvozeny od většího , dva kruhem sloučeniny s názvem purin . Adenin a guanin , purinové báze odvozené , jsou souhrnně označovány jednoduše jako " purinových bází " ,syntetický purinový analog jeuměle syntetizovaná molekula, která je podobná k jedné z těchto základen , ale zásadním způsobem liší . Syntetické analogy pyrimadine také existují a mají terapeutické vlastnosti poněkud odlišné od těch z purinových analogů .
Mechanismus akci

Syntetický purinových nukleosidů , jakmile budou začleněna do replikující DNA , zasahovat s aktivitou jedné nebo více enzymů, které pokračují v procesu replikace . Protirakovinné aktivity těchto látek závisí na tom, že nádorové buňky rostou rychleji než zdravé buňky, a tím zabírají více analogových DNA inhibující než zdravé buňky . Enzymy nalezené v nádorových buňkách může mít také mutace , které je činí méně selektivní než u zdravých buňkách . Purinové analogy jako aktivní antivirotik využít enzymatických rozdílů mezi lidskými buňkami a viry pro zlepšení specificity . Protože tyto léky zpomalit syntézu DNA v nemocných buňkách , ale ne zvrátit nemoc , syntetické purinové analogy se obvykle používají v kombinaci s dalšími terapiemi .



Léčby rakoviny

fludarabin a kladribin jsou syntetické analogy purinu , v němž jeden atom uhlíku nahrazen atom fluoru nebo chloru . Tato substituce jim umožňuje být začleněn do DNA , ale narušuje další replikaci DNA . Tyto léky se používají při léčbě lymfomů a leukémií . I když několik kandidátů byly testovány , žádné syntetické purinový analog ještě účinná při léčbě pevných nádorů .
Virové infekce

všechny přirozené nukleosidy mají vlastní skupinu, cukru , který je nástrojem nukleosid řádné začlenění do DNA . Některé syntetické analogy purinu , v němž je skupina cukr byly změněny jsou účinné při inhibici replikace virové DNA . Acyclovir a jeho novější sourozenci valaciklovir a famciklovir jsou účinné při léčbě herpes simplex virus ( HSV ) . Ganciclovir se používá k léčbě některých oportunních infekcí u pacientů s AIDS , zatímco defovir jestandardní léčba hepatitidy B . Tenofovir je jedním z několika antivirových purinových analogů používaných jako součást anti- HIV léčebných režimů , mnohé další jsou ve fázi vývoje
toxicity

syntetické purinové analogy jsouživotně důležité . třída léků pro léčbu stavů , které nemají jiné účinné léčby . Nicméně vedlejší účinky těchto DNA - inhibiční sloučeniny mohou být závažné a zahrnují problémy s nervového systému , srdečního svalu , jater a slinivky břišní . Tato odpověď multi - systém se zdá být kvůli poškození mitochondrií , kde vzniká energie pro buňky .