Antimykotika ve farmakologii

Houby jsouobrovská skupina organismů , které hrají důležitou roli v našem prostředí . Jenmalý zlomek všech druhů hub jsou škodlivé pro člověka . Tyto houby, které způsobují onemocnění , jsou však nechvalně známý pro svou roli v podmínkách , jako je kandidóza ( kvasinková infekce ) , mykózy nohou , pásový opar a štítem a svědění . Projektování léky k léčbě plísňových infekcí jesložitý úkol , který Kolik je nad rámec tohoto článku , nicméně , některé základní myšlenky v antimykotické farmakologie jsou popsány níže . Funkce

antimikrobiální léčiva , musí mít selektivní toxicitu , což znamená, že musí být vysoce toxické pro plísně při poškození pacienta tak málo, jak je to možné . Terapeutický index jekvantitativní míra selektivní toxicitu obchodního zástupce . Je to vypočítá vydělením letální dávka (dávka , která zabije pacienta ) podle terapeutické dávky (minimální účinná dávka) . Navrhování antimykotika je obecně složitější než navrhování antibiotika , protože je to mnohem obtížnější dosáhnout selektivní toxicitu . Houby, stejně jako lidských buněk , jsou eukaryotické , což znamená, že mají jádro a jiné vnitřní struktury . Vzhledem k tomu, houby sdílet více podobností s lidskými buňkami , než se bakterie , to může být náročné vyvinout lék, který bude masakr houby přičemž lidské buňky uniknout bez úhony.
Účinky

fungicidní léky pracují tím, jak těžit z rozdílů mezi lidskými buňkami a hub , jeden takový rozdíl spočívá steroly . Steroly jsou mastné látky, které hrají důležitou roli v buněčných membránách hub , rostlin a živočichů . Sterol názvem ergosterol je běžné v houbových buněčných membrán , ale chybí v buněčných membránách lidských , které používají cholesterol místo . V důsledku toho , ergosterol jecíl pro více antimykotika . Několik antibiotika může i zabít houbových patogenů , dva příklady jsou polyoxinu D a nikkomycin . Tyto léky pracují tím, že napadneproces použití houby , aby chitin , sloučeninu, která tvoří buněčné stěny plísní , lidské buňky nevyrábějí nebo vylučovat chitin , takže jepotenciálním cílem pro protiplísňové léky

Typy

fungicidní léky jsou rozděleny do různých tříd podle jejich chemické struktury a způsobu, jakým pracují . Existuje polyenového antibiotika , jako je nystatin a amfotericin B , z nichž oba se váží na ergosterolu v houbové buněčné membrány , narušuje buněčnou membránu způsoby, které zabít houba . Imidazoly jako klotrimazol narušit syntézu ergosterolu , abyhouba nemůže produkovat ergosterol , které potřebuje pro své membrány . Flucytosin jedruh léku s názvempyrimidin analog , je převeden na sloučeninu zvanou 5 - fluorouracil ( 5 - FU ), uvnitř houby . 5 - FU je podobnou strukturu jako jeden z podkladů buňky používají , aby se RNA , takbezradný houba zahrnuje 5 - FU , pokud je to dělat RNA - a umírá smrtí to tak zaslouží

Úvahy

některé antimykotika jsou aktuální léky, které se aplikují na místě infekce . Jiné jsou navrženy tak, aby se podává perorálně . Při vývoji druhý druh léku , musí vědci brát v úvahu celou řadu faktorů, které nemusí nutně vztahovat na lokální zástupce . Farmakology studující drog kandidáta bude chtít vědět, jak dobře se to vstřebává , jak je distribuován v těle , jak totělo metabolizuje , a jak se to vylučuje nebo vyloučí z těla .
Varování

Stejně jako bakterie , mohou houbové patogeny vyvinout rezistenci vůči lékům . Nadužívání antimykotik nebo přerušení léčby před infekcí je zcela eliminován , aby bylo více pravděpodobné, že houby ztratí svou citlivost . Případy rezistentních Candida albicans ,viník zodpovědný za kvasinkových infekcí , staly se více obyčejné v uplynulých letech .