Chemická struktura alprostadil

poprvé izolován v roce 1957 z ovčího prostaty , Alprostadil je nyní známo, že se přirozeně vyskytují v mnoha tkáních lidského těla . Syntetické Alprostadil našel použití jako léčiva , stejně , vhodné pro různé účely , protože způsobuje rozšíření cév . Alprostadil jako léky
Alprostadil hlavní lékařský účinek je relaxační krevních cév .

Alprostadil je nejlépe známý jako léčba erektilní dysfunkce , a to byl také vyšetřován pro použití v ženské sexuální vzrušení poruchy . To je méně dobře známo, že alprostadil již dlouho používá terapeuticky u dětí s vrozenou srdeční vadou . Všechny současných lékařských aplikací Alprostadil vzniknou z jeho schopnosti relaxovat hladkou svalovinu a způsobí vazodilataci , nebo rozšíření krevních cév .
Prostaglandinů
hry jako sourozenci , členové prostaglandinů rodiny sdílet určité zvláštnosti - ale mohou působit velmi odlišně .

Alprostadil jeobchodní název pro prostaglandin E1 , jen jeden prostaglandin v rodině lipidů na bázi ( mastných ) molekul . V prostaglandiny mají široké spektrum biologických účinků na kardiovaskulární systém , hladké svalstvo a krve , ale všechny sdílejí strukturální podobnost čeleď : " . Ocasy "pěti -členný kruh zadní dva uhlíkové řetězce, nebo Každý prostaglandin se skládá z modifikovaného 20 - uhlíkového řetězce .



Alprostadil strukturní vlastnosti
Alprostadil v pěti -členný kruh je často líčen jako pětiúhelníku s uhlíkem v každém bodě . pěti - uhlíkatá kruhová

alprostadil je zdoben jednou hydroxylovou skupinou (kyslík s přívěskem vodíku) a jednu karboxylovou skupinu (double - kyslík vázaný ke kruhu ) . Tyto dvě skupiny jsou umístěny na různých atomech uhlíku , s jedním unfunctionalized uhlíku mezi nimi . Atom uhlíku kruhu na druhé straně z hydroxylové skupiny je připojen k "alkyl" ocas , který má osm členů uhlíku s dvojnou vazbou mezi dvěma atomy uhlíku blízko kruhu a další hydroxylové skupiny mimo třetího uhlíku z kruhu . Alprostadil je jiný ocas , připojena k uhlíku na druhé straně z hydroxylové skupiny , je sedm uhlíků dlouhý a má kyselou skupinu, umístěné na jeho konci . Jiné prostaglandiny sportovní různé funkční skupiny a různé distribuce dvojných vazeb , které vštípit jim s jejich rozmanité biologické aktivity .
Proč je struktura důležité ?
Drobné strukturální změny může vyvolat opačný efekt .

nejméně devíti známých prostaglandinů receptory, které rozpoznávají molekuly v této rodině a způsobit fyziologické reakce na reakci . Struktura Alprostadil je to, co umožňuje , aby se vešly , jako klíč v zámku , do určité prostaglandiny receptory a produkovat vazodilataci , která je jeho primární zdravotní efekt . Další prostaglandiny , jen nepatrně liší ve struktuře, se mohou vázat na jiné receptory pro výrobu vasokonstrikci - opačný účinek
Alprostadil na tělo
alprostadil má krátkou životnost v těle . .

Stejně jako ostatní prostaglandinů , Alprostadil je syntetizován enzymaticky v těle z esenciálních mastných kyselin derivát kyseliny arachidonové . Jeho fyziologický životnost je krátká , přičemž pouze 5 až 15 minut na 50 procent to degradovat , protožehydroxylová skupina na alkylové ocas , který je nezbytný k jeho receptoru vazebnými vlastnostmi , je velmi citlivé na oxidaci . Z tohoto důvodu , Alprostadil erektilní dysfunkce je vstřikován lokálně do penisu spíše , než by byla jako pilulky . Při použití systémově , musí být podáván kontinuálně udržet svůj vliv .