Jak Ingrezza působí na tardivní dyskinezi a choreu

Ingrezza (valbenazin) je prvotřídní vysoce selektivní inhibitor vezikulárního monoaminového transportéru 2 (VMAT2) schválený v USA a Kanadě pro léčbu dospělých s tardivní dyskinezí (TD).1 VMAT2 je protein zodpovědný za transport neurotransmiterů, jako je dopamin, serotonin a norepinefrin, do synaptických váčků pro uložení a uvolnění.2 Předpokládá se, že Ingrezza selektivní inhibicí VMAT2 snižuje hladiny těchto neurotransmiterů v synapsi, čímž zlepšuje symptomy TD a chorey.

Tardivní dyskineze

TD je pohybová porucha, která se může rozvinout po dlouhodobém užívání antipsychotických léků. Je charakterizována mimovolními, opakujícími se pohyby obličeje, úst a končetin.3 Přesný mechanismus, kterým antipsychotika způsobují TD, není plně objasněn, ale předpokládá se, že zahrnuje nerovnováhu neurotransmiterů, včetně dopaminu.4

U TD dochází ke zvýšenému uvolňování dopaminu ve striatu, což je oblast mozku zapojená do kontroly pohybu. Toto zvýšení hladin dopaminu může vést k mimovolním pohybům charakteristickým pro TD.5 Předpokládá se, že Ingrezza snižuje příznaky TD tím, že blokuje zpětné vychytávání dopaminu do synaptických váčků ve striatu, čímž snižuje množství dopaminu dostupného pro uvolnění.

Chorea

Chorea je pohybová porucha charakterizovaná mimovolními, nepravidelnými a nepředvídatelnými pohyby obličeje, trupu a končetin. Může být způsobena řadou základních stavů, včetně Huntingtonovy choroby, Parkinsonovy choroby a mrtvice.6

Přesný mechanismus, kterým Ingrezza působí v chorea, není plně objasněn, ale předpokládá se, že zahrnuje podobný mechanismus jako TD. U chorey také existuje nerovnováha neurotransmiterů, včetně dopaminu, ve striatu.7 Předpokládá se, že Ingrezza snižuje příznaky chorey tím, že blokuje zpětné vychytávání dopaminu do synaptických vezikul ve striatu, čímž snižuje množství dopaminu dostupného pro uvolnění.

Ingrezza je bezpečná a účinná léčba TD a chorey. Je dobře snášen a má nízké riziko nežádoucích účinků. Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, nevolnost, závratě a ospalost. Ingrezza je kontraindikována u pacientů s anamnézou neuroleptického maligního syndromu (NMS) nebo neléčeného či nekontrolovaného glaukomu s úzkým úhlem.